view in publisher's site

Methocarbamol blocks muscular Na v 1.4 channels and decreases isometric force of mouse muscles

Abstract Background The muscle relaxant methocarbamol is widely used for the treatment of muscle spasms and pain syndromes. To elucidate molecular mechanisms of its action, we studied its influence on neuromuscular transmission, on isometric muscle force, and on voltage‐gated Na+ channels. Methods Neuromuscular transmission was investigated in murine diaphragm‐phrenic nerve preparations and muscle force studied on mouse soleus muscles. Nav1.4 channels and Nav1.7 channels were functionally expressed in eukaryotic cell lines. Results Methocarbamol, at 2 mM, decreased the decay of endplate currents, slowed the decay of endplate potentials and reduced tetanic force of soleus muscles. The drug reversibly inhibited current flow through muscular Nav1.4 channels, while neuronal Nav1.7 channels were unaffected. Conclusions The study provides evidence for peripheral actions of methocarbamol on skeletal muscle. Muscular Na+ channels are a molecular target of methocarbamol. Since Nav1.7 currents were unaffected, methocarbamol is unlikely to exert its analgesic effect by directly blocking Nav1.7 channels.

متوکاربامول، نوار عضلانی را مسدود می‌کند. ۴ کانال و کاهش قدرت ایزومتریک عضلات موش

چکیده پس‌زمینه شل‌کننده عضلانی متوکاربامول به طور گسترده برای درمان اسپاسم عضلانی و سندروم درد استفاده می‌شود. برای روشن کردن مکانیزم‌های مولکولی عمل آن، ما تاثیر آن بر انتقال عصبی - عضلانی، بر نیروی عضله ایزومتریک و بر کانال‌های Na + محصور در ولتاژ را مورد مطالعه قرار دادیم. روش‌ها انتقال عصبی - عضلانی در آماده‌سازی عصب دیافراگم - phrenic موش و نیروی عضلانی مطالعه شده بر روی عضلات سولئوس موش مورد بررسی قرار گرفت. نا۱. ۴ کانال و AV۱. ۷ کانال در رده‌های سلولی یوکاریوتی بیان شدند. نتایج متوکاربامول در غلظت ۲ میلی مولار باعث کاهش افت جریان‌های درون صفحه‌ای، کاهش کاهش پتانسیل درون صفحه‌ای و کاهش نیروی تتانیک عضلات سولئوس شد. دارو به طور قابل بازگشتی جریان را از طریق ناوی ۱ ماهیچه‌ای مهار کرد. ۴ کانال، در حالی که NAV۱ نورونی است. ۷ کانال تحت‌تاثیر قرار نگرفتند. نتیجه‌گیری این مطالعه شواهدی را برای اقدامات جانبی متوکاربامول بر روی عضلات اسکلتی فراهم می‌کند. کانال‌های Na + ماهیچه‌ای هدف مولکولی متوکاربامول هستند. از AV۱. ۷ جریان تحت‌تاثیر قرار نگرفتند، بعید است که متوکاربامول با مسدود کردن مستقیم NN۱ اثر ضد دردی خود را اعمال کند. ۷ کانال.
ترجمه شده با


پر ارجاع‌ترین مقالات مرتبط:

  • مقاله Clinical Neurology
  • ترجمه مقاله Clinical Neurology
  • مقاله عصب‌شناسی بالینی
  • ترجمه مقاله عصب‌شناسی بالینی
  • مقاله Cellular and Molecular Neuroscience
  • ترجمه مقاله Cellular and Molecular Neuroscience
  • مقاله علوم عصبی سلولی و مولکولی
  • ترجمه مقاله علوم عصبی سلولی و مولکولی
  • مقاله Physiology
  • ترجمه مقاله Physiology
  • مقاله فیزیولوژی
  • ترجمه مقاله فیزیولوژی
  • مقاله Physiology (medical)
  • ترجمه مقاله Physiology (medical)
  • مقاله فیزیولوژی (پزشکی)
  • ترجمه مقاله فیزیولوژی (پزشکی)
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.