view in publisher's site

A novel emulsifier, Labrasol, enhances gastrointestinal absorption of gentamicin

Gentamicin (GM) is an important aminoglycoside antibiotic for the treatment of infections caused by a wide spectrum of aerobic gram-negative bacilli and gram-positive cocci. As a class, the aminoglycosides are poorly absorbed from the gastrointestinal (GI) tract and are commonly used as injectable and topical preparations. This study was aimed at finding the effect of a novel emulsifier, Labrasol, on the absorption of GM from the GI tract of rats. GM formulations were prepared, either as saline solution or as Labrasol microemulsions, and were administrated to rat small intestine and colon. Plasma GM levels following intestinal application were compared to those obtained with intravenous (i.v.) administration. A 5 mg/kg dose of GM preparation containing Labrasol, 1 ml/kg, administrated into colon resulted in the mean AUC of 21.179±1.374 μg×h/ml, compared to 7.813±0.105 μg×h /ml obtained with i.v. administration of GM, 1 mg/kg. The absolute bioavailability (BA) of the Labrasol preparation was 54.2 %. Labrasol facilitates the transmucosal delivery of GM from rat colon by forming microemulsions, and the BA obtained with Labrasol microemulsion was higher than with other surfactants (8.4 % for Tween 80 and 3.4 % for Transcutol P). Additionally, in vitro permeation studies demonstrated that Labrasol also inhibited the intestinal secretory transport. The effect of Labrasol is ascribed to both (1) enhanced GM absorption from the GI lumen into the systemic circulation and (2) inhibition of efflux of GM from the enterocytes to the GI lumen.

A، Labrasol، جذب معده و روده را افزایش می‌دهد.

gentamicin (GM)یک آنتی‌بیوتیک موثر برای درمان عفونت ناشی از طیف وسیعی از bacilli گرم - منفی aerobic و cocci گرم - مثبت است. به عنوان یک کلاس، aminoglycosides به طور ضعیف از دستگاه گوارش (GI)جذب می‌شوند و معمولا به عنوان آماده‌سازی‌های معمولی و موضعی مورد استفاده قرار می‌گیرند. هدف از این مطالعه پیدا کردن اثر یک اثر novel، Labrasol، بر جذب GM از بخش GI Joe از موش‌ها بود. فرمول‌های GM، یا به عنوان محلول نمک یا به عنوان Labrasol microemulsions تهیه شدند و در روده کوچک و روده کوچک وارد شدند. سطوح GM پس از کاربرد روده با استفاده از دستگاه تزریق وریدی (i.v.)مقایسه شد. ۵ mg / kg از آماده‌سازی GM شامل Labrasol، ۱ میلی‌لیتر بر کیلوگرم، در مقایسه با AUC ± ۱.۳۷۴ میکروگرم در میلی‌لیتر در مقایسه با ۷.۸۱۳ ± ۰.۱۰۵ میکروگرم در میلی‌لیتر با مدیریت i.v.، ۱ mg / kg به دست آمد. فراهمی زیستی مطلق (BA)از آماده‌سازی Labrasol ۵۴.۲ % بود. Labrasol با تشکیل microemulsions، تحویل transmucosal از کلون موش را تسهیل می‌کند و BA با Labrasol microemulsion بالاتر از with دیگر است (۸.۴ درصد برای Tween ۸۰ و ۳.۴ % برای Transcutol P). علاوه بر این، مطالعات permeation در آزمایشگاه نشان داد که Labrasol همچنین فرآیند حمل و نقل را مهار می‌کند. اثر of به هر دو (۱)افزایش جذب GM از لومن به مجرای داخلی و (۲)مهار of از the به مجرای GI نسبت داده می‌شود.
ترجمه شده با

سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.