view in publisher's site

Synthesis and cholinesterase inhibitory activity of new 2-benzofuran carboxamide-benzylpyridinum salts

Highlights•Benzofuran-2-carboxamide-pyridinium salts were evaluated as anticholinesterase agents.•Compound 6h showed good BChE and Aβ-self aggregation inhibitory activity.•Docking studies indicate the interactions of 6h resulted in stabilization of it.AbstractA series of benzofuran-2-carboxamide-N-benzyl pyridinium halide derivatives (6a-o) are synthesized as new cholinesterase inhibitors. The synthetic pathway involves the reaction of salicylaldehyde derivatives and ethyl bromoacetate, followed by hydrolysis and amidation with 3- and 4-picolyl amine. Subsequently, N-((pyridin-4-yl) methyl) benzofuran-2-carboxamide and substituted N-((pyridin-3-yl) methyl) benzofuran-2-carboxamides reacts with benzyl halides to afford target compounds (6a-o). The chemical structures of all derivatives were confirmed by spectroscopic methods. The studies reveal that some of the synthesized compounds are potent butyrylcholinesterase inhibitors with IC50 values in the range of 0.054–2.7 µM. In addition, good inhibitory effects on Aβ self-aggregation are observed for 6h and 6k (33.1 and 46.4% at 100 µM, respectively).Graphical abstractDownload high-res image (137KB)Download full-size image

سنتز و فعالیت مهار کننده‌های کولین استراز جدید ۲ - benzofuran نمک‌های carboxamide - benzylpyridinum

ترجمه شده با


پر ارجاع‌ترین مقالات مرتبط:

  • مقاله Biochemistry
  • ترجمه مقاله Biochemistry
  • مقاله بیوشیمی
  • ترجمه مقاله بیوشیمی
  • مقاله Molecular Biology
  • ترجمه مقاله Molecular Biology
  • مقاله زیست‌شناسی مولکولی
  • ترجمه مقاله زیست‌شناسی مولکولی
  • مقاله Organic Chemistry
  • ترجمه مقاله Organic Chemistry
  • مقاله شیمی آلی
  • ترجمه مقاله شیمی آلی
  • مقاله Drug Discovery
  • ترجمه مقاله Drug Discovery
  • مقاله کشف دارو
  • ترجمه مقاله کشف دارو
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.