view in publisher's site

Synthesis and in vitro evaluation of antimycobacterial and cytotoxic activity of new α,β-unsaturated amide, oxazoline and oxazole derivatives from -serine

The synthesis of 19 compounds derived from l-serine and analogs of p-substituted cinnamic acid is reported. Oxazolines 9 and oxazoles 10 have high antitubercular activity with Minimum Inhibitory Concentration (MIC) of 0.7812–25.0 µg/mL (3.21–100.3 µM), against two strains of Mycobacterium tuberculosis sensitive to first-line drugs Isoniazid (INH), Rifampicin (RIF), Ethambutol (EMB), Pyrazinamide (PZE) (H37Rv) and a clinical isolate resistant to INH, RIF and EMB (G122). The cytotoxic evaluation shows that oxazoles have low activity, finding viability>96% against the VERO cell line. The results show these compounds could be considered as future alternatives for antitubercular treatment.Graphical abstractDownload : Download high-res image (101KB)Download : Download full-size image

سنتز و ارزیابی آزمایشگاهی فعالیت ضد مایکوباکتریایی و سیتوتوکسیک آمید جدید α، β - اشباع‌نشده، اکسازولین و مشتقات اوکسازول از l - سرین

سنتز ۱۹ ترکیب مشتق‌شده از l - سرین و آنالوگ‌های سینامیک p - جانشین شده گزارش شده‌است. اکسالازول های ۹ و اکسالازول ۱۰ دارای فعالیت ضد سل بالایی با حداقل غلظت مهار کنندگی (MIC)از ۰.۷۸۱۲ - ۲۵.۰ میکروگرم / میلی‌لیتر (۳.۲۱ - ۱۰۰.۳ میکرو مولار)در برابر دو سویه مایکو باکتریوم حساس به داروهای خط اول ایزونیازید (INH)، ریفامپیسین (RIF)، اتامبوتول (EMB)، و پیرازینامید (Pra)هستند. ارزیابی سیتوتوکسیکی نشان می‌دهد که اکسازول ها فعالیت کمی دارند و قابلیت حیات را در مقایسه با رده سلولی اورو ۹۶ % بدست می‌آورند. نتایج نشان می‌دهد که این ترکیبات را می توان به عنوان جایگزین‌های آینده برای درمان ضد سل در نظر گرفت.
ترجمه شده با


پر ارجاع‌ترین مقالات مرتبط:

  • مقاله Biochemistry
  • ترجمه مقاله Biochemistry
  • مقاله بیوشیمی
  • ترجمه مقاله بیوشیمی
  • مقاله Molecular Biology
  • ترجمه مقاله Molecular Biology
  • مقاله زیست‌شناسی مولکولی
  • ترجمه مقاله زیست‌شناسی مولکولی
  • مقاله Organic Chemistry
  • ترجمه مقاله Organic Chemistry
  • مقاله شیمی آلی
  • ترجمه مقاله شیمی آلی
  • مقاله Pharmaceutical Science
  • ترجمه مقاله Pharmaceutical Science
  • مقاله علوم دارویی
  • ترجمه مقاله علوم دارویی
  • مقاله Molecular Medicine
  • ترجمه مقاله Molecular Medicine
  • مقاله پزشکی مولکولی
  • ترجمه مقاله پزشکی مولکولی
  • مقاله Clinical Biochemistry
  • ترجمه مقاله Clinical Biochemistry
  • مقاله بیوشیمی بالینی
  • ترجمه مقاله بیوشیمی بالینی
  • مقاله Drug Discovery
  • ترجمه مقاله Drug Discovery
  • مقاله کشف دارو
  • ترجمه مقاله کشف دارو
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.