view in publisher's site

Synthesis and evaluation of asymmetric curcuminoid analogs as potential anticancer agents that downregulate NF-κB activation and enhance the sensitivity of gastric cancer cell lines to irinotecan chemotherapy

Highlights•Novel asymmetric curcuminoid analogs were synthesized.•Most compounds showed greater anticancer activities than curcumin.•Compound S06 is a promising NF-κB inhibitor with excellent anti-gastric cancer activity.•Compound S06 enhanced the sensitivity of the gastric cancer cell lines to irinotecan.AbstractNF-κB is a critical target for cancer treatment due to its central role in facilitating cancer progression and desensitizing cancer cells to chemotherapeutic drugs. In this study, a series of chemically modified asymmetric curcuminoid analogs named S01–S15 were synthesized and evaluated for NF-κB inhibitory activity in gastric cancer cell lines. Cell growth inhibition assays revealed that most of these analogs effectively inhibited the growth of BGC-823, SGC-7901, and MFC cells. S06 was selected for further research. MTT assay, clonogenic assay, Hoechst 33258 staining assay, and western blotting revealed that S06 could exert anti-gastric cancer effects by downregulating NF-κB activity. Moreover, via its effects on NF-κB, S06 effectively enhanced the sensitivity of the gastric cancer cells to irinotecan. Together, this study provide a series of new curcuminoid analogs as promising cancer therapeutic agents.Graphical abstractDownload : Download high-res image (176KB)Download : Download full-size image

سنتز و ارزیابی مکمل curcuminoid asymmetric به عنوان عوامل ضد سرطانی بالقوه که NF NF - kB را افزایش داده و حساسیت خطوط سلولی سرطان معده را به irinotecan شیمی‌درمانی افزایش می‌دهد.

نکات مهم * asymmetric Novel analogs سنتز شدند. بیشتر ترکیبات خاصیت ضد سرطان بیشتری نسبت به curcumin دارند. * ترکیب inhibitor a promising - kB با فعالیت ضد سرطان anti عالی است. ترکیب S۰۶ باعث افزایش حساسیت خطوط سلولی سرطان معده به irinotecan.Abst ractNF می‌شود. این یک هدف مهم برای درمان سرطان به دلیل نقش مرکزی آن در تسهیل پیشرفت سرطان و سلول‌های سرطانی desensitizing به chemotherapeutic است. در این مطالعه، مجموعه‌ای از آنالوگ‌های curcuminoid modified اصلاح‌شده ژنتیکی به نام S۰۱ - S۱۵ سنتز شدند و برای فعالیت مهاری NF - kB در خطوط سلولی سرطان معده ارزیابی شدند. سنجش رشد سلول نشان داد که بیشتر این مکمل‌ها به طور موثر رشد of - ۸۲۳، SGC - ۷۹۰۱ و سلول‌های MFC را مهار می‌کنند. S۰۶ برای تحقیقات بیشتر انتخاب شد. سنجش MTT، سنجش clonogenic، سنجش رنگ‌آمیزی Hoechst ۳۳۲۵۸، و blotting غربی نشان داد که S۰۶ می‌تواند اثرات سرطان معده - شکمی را با فعالیت downregulating NF - kB اعمال کند. علاوه بر این، از طریق اثرات آن بر روی NF - kB به طور موثر حساسیت سلول‌های سرطانی gastric به irinotecan را افزایش داده‌است. این مطالعه با هم یک سری از مکمل جدید مکمل را به عنوان نوید بخش درمان سرطان فراهم می‌کند: تصویر high (۱۷۶ KB)دانلود کنید: تصویر متن کامل دانلود کنید.

ترجمه شده با

Download PDF سفارش ترجمه این مقاله این مقاله را خودتان با کمک ترجمه کنید
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

95/12/18 - با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس و کروم٬ چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.