view in publisher's site

Tableting of hot-melt coated paracetamol granules: Material tableting properties and quality characteristics of the obtained tablets

Hot-melt coating (HMC) has been recognized as a promising technique in the production of solid dosage forms e.g., HMC of granules can be applied prior to compression in order to obtain modified drug release or taste masking. However, tableting properties of HMC granules have not been studied yet. In this work, we explored the influence of the lipid coating on granules tableting properties, and assessed quality attributes of the obtained tablets. Paracetamol granules, previously coated with the lipid excipient Precirol® ATO 5 using a hot-melt coating technique in modified fluidized-bed system, were evaluated in terms of work of compression, elastic recovery, tablets tensile strength, detachment stress and ejection stress. Regarding the product quality, tablets content uniformity, friability, disintegration time and drug release properties were tested. Our results demonstrated that tablets made of coated granules exhibited more pronounced elastic behaviour, and increased tensile strength in comparison to tablets made of uncoated granules, suggesting that lipid coating promotes elastic deformation and forms lipid matrix within the tablets. Additionally, low detachment and ejection stresses for tablets made of HMC granules indicated no need to add lubricant prior to tableting process. Evaluation of tablets properties revealed that tablets friability was not influenced by the presence of lipid coating on the compressed granules. However, formation of lipid matrix within the tablets made of HMC granules resulted in prolonged tablet disintegration time, and sustained drug release. Moreover, the performance of lipid matrix tablets, in terms of drug dissolution rate, was relatively insensitive to compression pressure variations in 104–173 MPa range. The obtained results indicate that tableting of HMC granules is a promising technique to obtain sustained release lipid matrix tablets of suitable pharmaceutical-technical properties.Graphical abstractDownload : Download high-res image (138KB)Download : Download full-size image

جدول بندی گرانول‌های پاراستامول پوشش داده‌شده با مذاب داغ: ویژگی‌های قرص سازی مواد و ویژگی‌های کیفی قرص‌های به‌دست‌آمده

پوشش گرم - مذاب (HMC)به عنوان یک تکنیک امیدوار کننده در تولید فرم‌های دوز جامد شناخته شده‌است، به عنوان مثال، HMC گرانول‌ها را می توان قبل از فشرده‌سازی به منظور دستیابی به آزاد سازی دارو یا ماسک طعم اصلاح‌شده به کار برد. با این حال، بررسی ویژگی‌های گرانول‌های HMC هنوز مورد مطالعه قرار نگرفته است. در این تحقیق، ما تاثیر پوشش چربی را بر روی خصوصیات قرص سازی بررسی کردیم و ویژگی‌های کیفی قرص‌های بدست‌آمده را ارزیابی کردیم. دانه‌های پاراستامول، که قبلا با استفاده از تکنیک پوشش مذاب داغ در سیستم بس‌تر سیال اصلاح‌شده پوشیده شده بودند، از نظر کار فشار، بازیابی الاستیک، استحکام کششی قرص، تنش جداسازی و تنش تخلیه ارزیابی شدند. در رابطه با کیفیت محصول، یکنواختی محتوی قرص‌ها، فرسایش پذیری، زمان از هم پاشیدن و خواص رهایش دارو مورد آزمایش قرار گرفت. نتایج ما نشان داد که قرص‌های ساخته‌شده از گرانول‌های پوشش داده‌شده رفتار الاستیک مشخص تری نشان می‌دهند، و قدرت کشش را در مقایسه با قرص‌های ساخته‌شده از گرانول‌های بدون پوشش افزایش می‌دهند، که نشان می‌دهد پوشش چربی تغییر شکل الاستیک را افزایش می‌دهد و ماتریس چربی را در داخل قرص‌ها تشکیل می‌دهد. علاوه بر این، جدا شدن پایین و تنش‌های تخلیه برای قرص‌های ساخته‌شده از گرانول‌های HMC، هیچ نیازی به اضافه کردن روانکار قبل از فرآیند تابکاری نشان نداد. ارزیابی خواص قرص‌ها نشان داد که فرسایش قرص‌ها تحت‌تاثیر وجود پوشش چربی بر روی گرانول‌های فشرده قرار نگرفت. با این حال، تشکیل ماتریکس چربی در قرص‌های ساخته‌شده از گرانول‌های HMC منجر به طولانی شدن زمان از هم پاشیدن قرص و آزاد شدن آهسته دارو شد. علاوه بر این، عملکرد قرص‌های ماتریس چربی، از نظر نرخ انحلال دارو، نسبت به تغییرات فشار تراکم در دامنه ۱۰۴ - ۱۷۳ MPa نسبتا غیر حساس بود. نتایج به‌دست‌آمده نشان می‌دهد که جدول بندی گرانول‌های HMC یک تکنیک امیدوار کننده برای به دست آوردن قرص‌های ماتریکس چربی با کیفیت مناسب دارویی - فنی است. دانلود مفهومی: دانلود تصویر حافظه بالا (۱۳۸ کیلوبایت)دانلود: دانلود تصویر تمام ابعاد
ترجمه شده با


پر ارجاع‌ترین مقالات مرتبط:

  • مقاله Pharmaceutical Science
  • ترجمه مقاله Pharmaceutical Science
  • مقاله علوم دارویی
  • ترجمه مقاله علوم دارویی
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

95/12/18 - با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس و کروم٬ چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.