view in publisher's site

Solid lipid nanoparticles as carriers for oral delivery of hydroxysafflor yellow A

Hydroxysafflor yellow A (HSYA) is the main bioactive flavonoid extracted from the flower of Carthamus tinctorius L., which is widely used in traditional Chinese medicine for the treatment of myocardial ischemia and cerebral ischemia. HSYA has high water solubility but poor intestinal membrane permeability, resulting in low oral bioavailability. Currently, only HSYA sodium chloride injection has been approved for clinical use and oral formulations are urgently needed. In this study, HSYA solid lipid nanoparticles (SLNs) with the structure of w/o/w were prepared by a warm microemulsion process using approved drug excipients for oral delivery to increase the oral absorption of HSYA. The optimized HSYA SLNs are spherical with an average size of 214 nm and the encapsulation efficiency is 55%. HSYA SLNs exhibited little cytotoxicity in Caco-2 and Hela cells, but increased the oral absorption of HSYA about 3.97-fold in rats, compared to HSYA water solution. In addition, cycloheximide pretreatment significantly decreased the oral absorption of HSYA delivered by SLNs. Importantly, the pharmacodynamics evaluation demonstrated that SLNs further decreased the infarct areas in rats. In conclude, SLNs could be a promising delivery system to enhance the oral absorption and pharmacological activities of HSYA.Graphical abstractDownload high-res image (134KB)Download full-size image

نانوذرات لیپیدی جامد به عنوان حامل برای تحویل شفاهی of زرد

Hydroxysafflor زرد (HSYA)مهم‌ترین فلاونوئید است که از گل گلرنگ tinctorius ل استخراج می‌شود. که به طور گسترده در طب سنتی چین برای درمان ایسکمی قلبی و ایسکمی مغزی استفاده می‌شود. HSYA قابلیت انحلال آب بالایی دارد ولی قابلیت دسترسی زیستی پایین را دارد. در حال حاضر تنها تزریق chloride سدیم کلرید برای استفاده بالینی و فرمولاسیون های خوراکی مورد نیاز است. در این مطالعه نانو ذرات لیپیدی جامد HSYA (slns)با ساختار w / o / w با استفاده از یک فرآیند میکروامولسیون گرم تهیه شدند. The بهینه HSYA کروی با اندازه متوسط ۲۱۴ نانومتر و بازده encapsulation ۵۵ درصد است. HSYA slns، سمیت اندکی را در سلول‌های caco - ۲ و Hela نشان داد، اما در مقایسه با محلول آب HSYA، میزان جذب خوراکی of در حدود ۳.۹۷ - fold را افزایش داد. علاوه بر این، افزودن cycloheximide به طور قابل‌توجهی جذب دهانی of را که توسط slns ها انجام می‌شود، کاهش می‌دهد. به طور مهمی، ارزیابی pharmacodynamics نشان داد که slns بیشتر نواحی انفارکته را در موش‌های صحرایی کاهش می‌دهد. در نتیجه، slns می‌تواند یک سیستم تحویل وعده دهنده باشد تا جذب دهانی و فعالیت‌های دارویی of hical abstractDownload abstractDownload res res (۱۳۴ KB)تصویر با اندازه کامل را دانلود کند.

ترجمه شده با

Download PDF سفارش ترجمه این مقاله این مقاله را خودتان با کمک ترجمه کنید
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

95/12/18 - با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس و کروم٬ چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.