view in publisher's site

PLGA implants: How Poloxamer/PEO addition slows down or accelerates polymer degradation and drug release

The aim of this study was to evaluate the impact of the addition of small amounts of hydrophilic polymers (Poloxamer 188 and PEO 200 kDa) to PLGA-based implants loaded with prilocaine. Special emphasis was placed on the importance of the type of preparation technique: direct compression of milled drug-polymer powder blends versus compression of drug loaded microparticles (prepared by spray-drying). The implants were thoroughly characterized before and upon exposure to phosphate buffer pH 7.4, e.g. using optical and scanning electron microscopy, X-ray diffraction, DSC and GPC. Interestingly, the addition of Poloxamer/PEO to the PLGA implants had opposite effects on the resulting drug release kinetics, depending on the type of preparation method: in the case of implants prepared by compression of milled drug-polymer powder blends, drug release was accelerated, whereas it was slowed down when the implants were prepared by compression of drug loaded PLGA microparticles. These phenomena could be explained by the swelling/disintegration behavior of the implants upon exposure to the release medium. Systems consisting of compressed microparticles remained intact and autocatalytic effects were of major importance. The presence of a hydrophilic polymer facilitated water penetration into these devices, slowing down PLGA degradation and drug release. In contrast, implants consisting of compressed drug-polymer powder blends rapidly (at least partially) disintegrated and autocatalysis was much less important. In these cases, the addition of a hydrophilic polymer facilitated ester bond cleavage, leading to accelerated PLGA degradation and drug release.Graphical abstractDownload high-res image (144KB)Download full-size image

PLGA ایمپلنت: چگونه افزایش Poloxamer / PEO کاهش یا تسریع تخریب پلیمر و رهایش دارو را کاهش می‌دهد.

هدف از این مطالعه ارزیابی تاثیر افزودن مقادیر کوچک پلیمرهای هیدروفیل (Poloxamer ۱۸۸ و PEO ۲۰۰ کیلو دالتون)به ایمپلنت های مبتنی بر PLGA بارگذاری شده با prilocaine بود. تاکید ویژه‌ای بر روی اهمیت نوع تکنیک آماده‌سازی انجام شد: فشرده‌سازی مستقیم مخلوط پودری پلیمر - پلیمر آسیاب شده در مقابل فشرده‌سازی of حامل دارو (تهیه‌شده با اسپری درائینگ). The ها قبل و بعد از قرار گرفتن در معرض PH بافر فسفات، به طور کامل مشخص شدند، به عنوان مثال استفاده از میکروسکوپ نوری و الکترونی روبشی، پراش اشعه ایکس، DSC و GPC. جالب است که افزودن of / PEO به ایمپلنت های PLGA، بسته به نوع روش آماده‌سازی، اثرات متضادی داشت: در مورد ایمپلنت های تهیه‌شده با تراکم مخلوط پودری پلیمر - پلیمر، رهایش دارو تسریع شده بود، در حالی که با تراکم of حامل دارو، سرعت رهش دارو کاهش یافت. این پدیده می‌تواند با رفتار تورمی / فروپاشی ایمپلنت ها در معرض قرار گرفتن در معرض محیط انتشار توضیح داده شود. سیستم‌های متشکل از میکروذرات فشرده‌شده دست‌نخورده باقی ماندند و اثرات autocatalytic از اهمیت ویژه‌ای برخوردار بودند. وجود پلیمر آبدوست، نفوذ آب را به این دستگاه‌ها تسهیل کرد و سرعت تخریب PLGA و رهایش دارو را کاهش داد. در مقابل، ایمپلنت های متشکل از پودر پلیمر - پلیمر فشرده به سرعت (حداقل تا حدی)از هم پاشیده شدند و autocatalysis بسیار مهم بود. در این موارد، افزودن پلیمر آبدوست، تقسیم پیوند استر را تسهیل کرد، که منجر به تسریع تخریب PLGA و release.Grap دارویی شد (۱۴۴ کیلوبایت)تصویر با اندازه کامل را دانلود کرد.

ترجمه شده با

Download PDF سفارش ترجمه این مقاله این مقاله را خودتان با کمک ترجمه کنید
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

95/12/18 - با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس و کروم٬ چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.