view in publisher's site

Investigation of the palladium-catalysed cyclisation of α-amido malonates with propargylic compounds

The palladium-catalysed cyclisation of propargylic electrophiles with nucleophiles represents a useful synthetic approach for the rapid construction of heterocyclic building blocks. However, these cyclisation reaction processes often pose a number of challenges due to the need for the simultaneous control of chemo-, regio- and stereoselectivity. Herein, we disclose the discovery of α-amido malonates as novel bis-nucleophiles in the highly chemo- and regioselective, as well as moderately enantioselective, palladium-catalysed cyclisation with propargylic compounds to afford a broad range of functionalised dihydrooxazine heterocycles. The new dihydrooxazine products will expand the suite of heterocycles available to medicinal chemists, and prompt the investigation of unchartered bis-nucloeophiles in palladium-catalysed cyclisation reactions en route to novel classes of heterocycle.Graphical abstractDownload : Download high-res image (125KB)Download : Download full-size image

بررسی دوچرخه سواران کاتالیز شده توسط پالادیوم آلفا آمیدومالونات ها با ترکیبات پروپارژیل

دوچرخه سواران کاتالیز شده پالادیوم الکتروفیل های پروپارژیل با نوکلئوفیل ها یک روش ترکیبی مفید برای ساخت سریع بلوک‌های ساختمانی هتروسیکلیک را نشان می‌دهند. با این حال، این فرایندهای واکنش دوچرخه‌سواری اغلب چالش‌های متعددی را به دلیل نیاز به کنترل همزمان شیمی، جهت و فضاگزینی ایجاد می‌کنند. با این حال، ما کشف α - امیدو مالونات ها را به عنوان سیکلوفیل های بیس - نوکلئوفیل های جدید در ترکیبات شیمیایی و جهت گزینی بالا، و همچنین سیکلاسیون نسبتا انانتیوسلکتیو و کاتالیز شده پالادیوم با ترکیبات پروپارژیل برای ایجاد طیف گسترده‌ای از هتروسیکل های دی هیدرواکسازین عامل دار شده، نشان می‌دهیم. محصولات جدید دی هیدرواکسازین، مجموعه هتروسیکل های موجود برای شیمیدانان پزشکی را توسعه داده، و تحقیقات در مورد باکتری‌های بیس - نوکلوویفیل های ناشناخته در واکنش‌های دوچرخه سواران کاتالیز شده پالادیوم را در مسیر به کلاس‌های جدید هتروسیکلیس. دانلود شیمیایی: دانلود تصویر بالا (۱۲۵ کیلوبایت)دانلود: بارگیری تصویر با اندازه کامل.
ترجمه شده با


پر ارجاع‌ترین مقالات مرتبط:

  • مقاله Biochemistry
  • ترجمه مقاله Biochemistry
  • مقاله بیوشیمی
  • ترجمه مقاله بیوشیمی
  • مقاله Organic Chemistry
  • ترجمه مقاله Organic Chemistry
  • مقاله شیمی آلی
  • ترجمه مقاله شیمی آلی
  • مقاله Drug Discovery
  • ترجمه مقاله Drug Discovery
  • مقاله کشف دارو
  • ترجمه مقاله کشف دارو
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.