view in publisher's site

Cu-Catalyzed C–N Coupling with Sterically Hindered Partners

Copper, an earth-abundant metal, has reemerged as a viable alternative to the versatile Pd-catalyzed C–N coupling. Coupling sterically hindered reaction partners, however, remains challenging. Herein, we disclose the discovery and development of a pyrrole-ol ligand to facilitate the coupling of ortho-substituted aryl iodides with sterically hindered amines. The ligand was discovered through a library screening approach and highlights the value of mining heteroatom-rich pharmaceutical libraries for useful ligand motifs. Further evaluation revealed that this ligand is uniquely effective in these challenging transformations. The reaction enables the coupling of sterically hindered primary and secondary amines, anilines, and amides with broad functional group tolerance.

کو - پیوند C - N کاتالیست شده با شرکای از دست رفته به صورت استرلینگ

مس، یک فلز فراوان در زمین، به عنوان یک جایگزین مناسب برای کوپلینگ C - N کاتالیز شده توسط Pd، دوباره ظاهر شده‌است. با این حال، جفت شدن شرکای واکنش که به طور شیمیایی ممانعت می‌شوند، همچنان چالش برانگیز است. با این حال، ما کشف و توسعه یک لیگاند پیرول - آل را برای تسهیل جفت شدن آریل یدید های اورتو - جانشین شده با آمین هایی که به طور فضایی از کار می‌افتند، نشان می‌دهیم. لیگاند از طریق یک رویکرد غربالگری کتابخانه کشف شد و ارزش استخراج کتابخانه‌های دارویی غنی از هترواتم برای موتیف های لیگاند مفید را برجسته می‌کند. ارزیابی بیشتر نشان داد که این لیگاند بطور منحصر به فردی در این تحولات چالش برانگیز موثر است. واکنش جفت شدن آمین های اولیه و دومین، آنیلین‌ها و آمیدها با تحمل گروه عملکردی گسترده را ممکن می‌سازد.
ترجمه شده با

سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.