view in publisher's site

Optimization and development of antidiabetic phytosomes by the Box–Behnken design

Researchers have extensively reviewed on herbs and natural products for their marked clinical efficacy in some recent years, however, maximum of the newly discovered bioactive constituents offer poor bioavailability due to their large size molecules or to their poor miscibility with oils and lipids, thereby limiting their ability to pass across the lipid-rich outer membranes of the enterocytes of the small intestine. Phytosomes are more bioavailable as compared to herbal extracts owing to their enhanced capacity to cross the bio-membranes and thus reaching the systemic circulation. This study was aimed to investigate the development and optimization of antidiabetic phytosomes using a three-factor, three-level the Box–Behnken design (17 batches). The fruits of Citrullus colocynthis (L.) Momordica balsamina and Momordica dioica were extracted using Soxhlet’s apparatus. The phytochemical fingerprint profile of the combined methanolic extracts was done by using high-performance thin layer chromatography (HPTLC). The polynomial quadratic equation analysis was designed to study the response (entrapment efficiency (EE), % yield) of independent significant factors at different levels. Phytosomes were characterized in terms of drug content, particle size, EE, zeta potential and in vitro dissolution. TEM analysis revealed good stability and a spherical, self-closed structure of phytosomes in complex formulations. Average particle size was found to 450 nm. Total flavonoid content was found to be 10.0 ± 0.002 μg/g. Optimized formulation was selected and was prepared using A (1:3), B (60 °C) and C (2.5 h) to give maximum yield and entrapment efficiencies (72% and 92.1 ± 5.1%). Phytosomes were found to have antidiabetic activity comparable to metformin in low dose. HPTLC showed the presence of the phyto-constituent quercetin.

بهینه‌سازی و توسعه دیابت ملیتوس با استفاده از طرح جعبه - behnken

محققان به طور گسترده بر روی گیاهان و محصولات طبیعی برای اثربخشی بالینی مشخص خود در چند سال اخیر بررسی کرده‌اند، با این حال، حداکثر مواد زیست فعال تازه کشف‌شده به دلیل مولکول‌های بزرگ و یا امتزاج ضعیف آن‌ها با روغن و لیپیدها، توانایی آن‌ها برای عبور از غشای خارجی غنی از چربی روده کوچک را محدود می‌کند. Phytosomes ها در مقایسه با عصاره‌های گیاهی به دلیل ظرفیت افزایش‌یافته آن‌ها برای عبور از غشاهای زیستی و در نتیجه رسیدن به گردش سیستمیک، bioavailable هستند. این مطالعه با هدف بررسی توسعه و بهینه‌سازی داروهای کاهش‌دهنده قند خون با استفاده از یک فاکتور سه عاملی، سه سطحی در طراحی جعبه - Box (۱۷ سری)انجام شد. میوه حنظل (L)momordica balsamina و momordica dioica با استفاده از دستگاه Soxhlet استخراج شدند. پروفایل های فیتوشیمیایی عصاره متانولی مرکب با استفاده از کروماتوگرافی لایه نازک با عملکرد بالا (hptlc)انجام شد. تجزیه و تحلیل معادله درجه دو جمله‌ای برای مطالعه پاسخ (بازده entrapment (EE)، عملکرد %)عوامل مستقل مستقل در سطوح مختلف طراحی شد. نمونه‌ها از نظر میزان مواد دارویی، اندازه ذرات، پتانسیل زتا، پتانسیل زتا و انحلال در محیط برون تنی مورد بررسی قرار گرفتند. نتایج تحلیل TEM، پایداری خوب و ساختار کروی و خود بسته of را در فرمولاسیون های پیچیده نشان داد. متوسط اندازه ذرات به ۴۵۰ نانومتر یافت شد. مقدار فلاونوئید کل نیز ۱۰ ± ۰.۰۰۲ میکروگرم بر گرم بود. فرمولاسیون Optimized انتخاب شد و با استفاده از A (۱: ۳)، B (۶۰ درجه سانتی گراد)و C (۲.۵ ساعت)آماده شد تا حداکثر بازده و بازده entrapment (۷۲ % و ۹۲.۱ ± ۵.۱ %)بدست آید. یافته‌ها: نتایج حاصل از این مطالعه نشان داد که متفورمین دارای فعالیت ضد دیابتی قابل‌مقایسه با متفورمین در دوز پایین می‌باشد. hptlc حضور ترکیب گیاهی - را نشان داد.

ترجمه شده با

Download PDF سفارش ترجمه این مقاله این مقاله را خودتان با کمک ترجمه کنید
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

95/12/18 - با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس و کروم٬ چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.