view in publisher's site

Nanoparticulate fingolimod delivery system based on biodegradable poly (3-hydroxybutyrate-co-3-hydroxyvalerate) (PHBV): design, optimization, characterization and in-vitro evaluation

This study was focused on the fabrication, statistical optimization and in vitro characterization of poly (hydroxybutyrate-co-hydroxyvalerate) (PHBV) nanoparticles loaded with fingolimod. PHBV-based fingolimod nanoparticles were prepared by single and double evaporation methods; the incorporation efficiency of fingolimod was higher with the single emulsion evaporation method in the nanosize range particles. Fingolimod HCL was neutralized with NaOH in order to slow down the release of the highly soluble fingolimod. The encapsulation efficiency of neutralized fingolimod was much higher (53–73%) due to the insoluble form of the drug used in encapsulation. It was found that the amount of fingolimod, concentration of PHBV and polyvinyl alcohol (PVA) would influence the encapsulation efficiency significantly. The effect of these parameters on the Particle size, PdI, loading capacity and loading efficacy was studied. The optimum conditions were 1.32% PHBV, 0.42% PVA and 5 mg fingolimod. The average size of optimized nanoparticles which measured with the aid of the Box–Behnken experimental design was 250 nm and entrapment efficiency of 73(%). Drug-release from the nanospheres over a four-week period has shown a characteristic triphasic release pattern with an initial burst effect.

سیستم تحویل fingolimod مبتنی بر زیست تخریب پذیر (۳ - hydroxybutyrate - co): طراحی، بهینه‌سازی، توصیف و ارزیابی در آزمایشگاه

این مطالعه بر روی ساخت، بهینه‌سازی آماری و خصوصیات in vitro مربوط به نانوذرات پلی (hydroxybutyrate - co)بارگذاری شده با fingolimod متمرکز بود. نانوذرات fingolimod مبتنی بر PHBV با روش تبخیر تک و دو برابر تهیه شدند؛ بازدهی ترکیب fingolimod با روش تبخیر محض در ذرات برد nanosize بالاتر بود. Fingolimod HCL با NaOH برای کاهش انتشار of محلول در محلول، خنثی شد. اثربخشی ریزکپسوله سازی fingolimod بسیار بالاتر بود (۵۳ - ۵۳ %)به دلیل شکل غیرقابل‌حل مواد بکاررفته در ریزکپسوله سازی. مشاهده شد که مقدار of، غلظت of و الکل polyvinyl (PVA)اثربخشی ریزکپسوله سازی را به طور قابل‌توجهی تحت‌تاثیر قرار می‌دهد. تاثیر این پارامترها بر اندازه ذره، PdI، ظرفیت بارگذاری و اثربخشی بارگذاری مورد مطالعه قرار گرفت. شرایط بهینه برابر با ۱.۳۲ % PHBV، ۰.۴۲ % PVA و ۵ mg fingolimod بودند. اندازه متوسط نانوذرات بهینه‌سازی‌شده که با کمک طرح آزمایشی جعبه - Behnken اندازه‌گیری شدند، ۲۵۰ نانومتر بود و به خودی خود بازده ۷۳ (%)را به همراه داشت. انتشار مواد مخدر از the در طول یک دوره چهار هفته‌ای نشان‌دهنده یک الگوی انتشار triphasic مشخصه با یک اثر انفجار اولیه است.

ترجمه شده با

Download PDF سفارش ترجمه این مقاله این مقاله را خودتان با کمک ترجمه کنید
سفارش ترجمه مقاله و کتاب - شروع کنید

95/12/18 - با استفاده از افزونه دانلود فایرفاکس و کروم٬ چکیده مقالات به صورت خودکار تشخیص داده شده و دکمه دانلود فری‌پیپر در صفحه چکیده نمایش داده می شود.